2006.10.24 4版 医药导刊:市场广角

编辑：王苏平
作者:周超凡

　　中药注射剂原料成分复杂，制备工艺不够稳定，成品质量难以控
制，给药途径特殊，其含量测定就显得更加重要。但分析已纳入国家
标准的109种中药注射剂的含量测定项目，发现不少问题，主要表现
为部分中药注射剂的含量测定项目指标、成分含量和测定方法的拟定
等，难以达到严格控制质量的要求，应当通过再评价改进。

　　8种注射剂无含量测定
　　含量测定是控制药品质量不可或缺的指标，注射剂直接注入人体，
属于质量管理最严格的剂型，我国的相关法规也明确规定注射剂要做
含量测定。但是有8种中药注射剂却没有含量测定。如含有作用较强
烈的蟾蜍、附子制成的9味药复方注射液，也未设立含量测定项目。
原药材质量不稳定的天然药，即使单独一味药，其制剂质量已经不容
易控制了，9味药组成的复方注射剂连含量测定项目都没有，质量怎
样保证令人担忧！

　　测定方法落后
　　含量测定方法的优劣对测定结果至关重要。目前我国109种中药
注射剂，共有19种含量测定方法。其中，除了用HPLC、TLCS、UV、GC
、氨基酸分析仪法测单体成分之外，其他测定方法都难以确保产品质
量的稳定性。
　　如未测单体成分仅测总黄酮的UV、氧化还原法、酸碱中和法、重
量法、定氮法，其含测对象难以针对单体成分，仅测混合物难以严格
控制产品质量，且这些方法大多费时、费事，不合时代要求，应当采
用先进的更加准确快捷的新方法。

　　单体成分含量测定指标缺乏
　　现有品种的中药注射剂，大多数化学成分复杂，只有以有效的单
体成分为含量测定指标，才能较好地控制产品质量。
　　但在101种中药注射剂的136种含量测定中，有53种属于测定总黄
酮、总生物碱、总固体物等不明确的混合成分，用这类指标控制产品
质量显然靠不住。因为这些被测定的物质，都是多种同类物的混合物，
组成比例未必一致，同一混合物的各个组成部分生物活性也会有所不
同，不能等同叠加用于评价质量。且总固体物有可能连同类物都不是，
彼此的生物活性难以相同，更不能用于评价质量。至于挥发性物质，
其本身就是组成不稳定的混合物，用来控制质量已经不够可靠，何况
有的注射剂加入大量附加剂（如聚山梨酯80等）。再者，不同的原料
和不同的功能主治，采用相同的含测成分是否合理，如刺五加注射液
能否改用HPLC用紫丁香_定量，也值得商榷。
　　难溶或不溶的脂溶性成分，如补骨脂素、滨蒿内脂等，不宜制成
注射剂，更不宜作为含测指标。一些非药典品种如白花蛇舌草、肿节
风、通关藤、田基黄等，基础研究未必深入、资料积累不够充分，拟
定含测指标尤应慎重。

　　指标成分数太少
　　中药注射剂含量测定的指标成分数很少，测1种成分的注射剂75
种，占68.81％，其中单方注射剂45种，复方注射剂30种；测两种成
分的注射剂18种，占16.51％，其中单方注射剂5种，复方注射剂13种
；测3种成分的注射剂7种，占6.42％，其中单方注射剂5种，复方注
射剂2种；测4种成分的注射剂仅1种，在109种中药注射剂中所占比例
不及1％。
　　值得注意的是由12味药组成的大复方，居然只测1种成分。
　　目前批准的中药注射剂大多数化学成分较复杂，单方注射剂也不
例外。近七成的中药注射剂只测1种成分，甚至连12味药组成的大复
方，也只测1种成分，实在令人不安！

　　成分含量相差大疗效不稳定
　　药物发挥药效的物质基础是化学成分。毫无疑问，拟定指标成分
的含量至关重要。如前所述，中药注射剂的可比性成分含量相差较大，
不同注射剂日用剂量中的成分含量相差很大、含测成分提取率也很低，
这是中药注射剂疗效不稳定的重要原因。

　　两点建议
1.加强中药注射剂管理
鉴于注射剂给药途径的特殊性，不仅强调要有含量测定项目，而
且方法要先进、指标（包括指标成分、成分数量、成分含量等）要合
理，适时修订标准。对现有含量标准项目不理想的品种，及时通过再
评价酌情处理。
　　2.加强中药注射剂的基础研究和应用研究。中药注射剂是我国独
创的新剂型，虽然发展很快，但也存在不少问题，应当紧密结合临床
加强基础研究和应用研究，使其克服重重困难，不断发展。